Максипим: состав и свойства, инструкция по применению

Максипим относится к антибактериальным средствам четвертого поколения группы цефалоспоринов. Препарат обладает высокой эффективностью при бактериальных и инфекционных патологиях. Как и любые антибиотики, препарат отпускается только по рецепту врача, а перед применением необходимо подробно ознакомиться с возможными противопоказаниями.

Фармакологические свойства

Активными компонентами препарата являются два вещества — цефепима дигидрохлорида моногидрат с концентрацией 500 мг или 1 г на 1 флакон и L-аргинин (необходим для поддержания pH раствора в диапазоне значений 4?6). Препарат выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Вещество представляет собой стерильный порошок бело-желтого или белого цвета.

Срок годности закупоренного (невскрытого) флакона составляет 3 года при температуре до 30 градусов в месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Готовый раствор хранится не более суток при комнатной температуре. При хранении в холодильнике срок хранения увеличивается до одной недели (без снижения эффективности препарата).

Цефепим имеет широкий антибактериальный спектр действия, цель которого — подавление синтеза ферментов клеток бактерий и разрушение клеточной стенки, уничтожение патологических микроорганизмов. Вещество активно воздействует на грамположительные, грамотрицательные бактерии, штаммы, имеющие резистенцию (устойчивость) к цефалоспориновым антибиотикам предыдущих поколений и аминогликозидам.

Цефепима моногидрат обладает высокой устойчивостью к химическим реакциям гидролиза в отношении бета-лактамаз и других бактериальных ферментов, что позволяет ему быстро проникать в клетки грамотрицательных бактерий. К списку микроорганизмов, в отношении которых активные компоненты Максипима проявляют свою эффективность, относятся:

• Грамположительные аэробные бактерии типа золотистого стафилококка, эпидермального стафилококка, сапрофитного стафилококка и других штаммов стафилококков (в том числе те, которые вырабатывают бета-лактамазу). Сюда же следует отнести различные группы стрептококков (к примеру, стрептококк пиогенный, стрептококк агалактия, стрептококк бовис, пневмококк и другие виды бета-гемолитических патогенных микроорганизмов).
• Грамотрицательные аэробные бактерии. Псевдомонады (синегнойная палочка, псевдомонада путида и пр.), кишечные палочки, пневмоническая клебсиелла и окситока, энтеробактеры, бактерии протеус и их разновидности, ацинетобактеры, гидрофильные аэромонады, капноцитофаги, цитробактеры, кампилобактеры, гарднереллы, палочки Дюкрея, гемофильные палочки, гафнии, легионеллы, Моргана бактерии, гонококки, менингококки, провиденции, сальмонеллы, серрации, шигеллы, иерсинии.
• Анаэробные бактерии. Бактероиды, клостридии, фузобактерии, пептострептококки и вейлонеллы.

Также существуют штаммы бактерий, которые устойчивы к действию цефепима. К таковым относятся неферментативная бактерия Stenotrophomonas maltophilia, бактероид Фрагилис и клостридия Диффициле. Помимо этого, следует знать, что многие цефалоспориновые антибиотики (в том числе, Максипим) оказывают слабое действие на стафилококки и энтерококки, имеющие резистенцию к воздействию метициллина.

Фармакокинетика и метаболизм

Активные компоненты препарата хорошо всасываются в кровь. Клинические исследования, проводимые на группе добровольцев (взрослых и здоровых мужчин), показали, что при внутривенном введении 500 мг цефепима средняя концентрация вещества в крови через 30 минут составляла 38,2 мкг/мл, доза в 1 и 2 г показывала значения в 78,6 и 163 соответственно.

С-max при внутримышечном введении препарата с концентрацией в 500 мг, 1 и 2 г, составляет 13,9, 29,5 и 57,5 соответственно. После 9-дневного курса терапии с использованием максимальной дозировки (2 г) с промежутками между приемами в 8 часов накопления активных веществ в организме зафиксировано не было. Цефепим имеет низкий процент связываемости с белками плазмы (19%).

Терапевтическую концентрацию препарата, благодаря высоким показателям всасывания, может содержать моча, перитонеальная жидкость, желчь и желчный пузырь, а также ткани предстательной железы и аппендикс.

В процессе метаболизма цефепим преобразуется в оксид N-метилпирролидина. Биологический период полувыведения активного вещества составляет около 2 часов, а показатели общего клиренса в среднем равны 120 мл/мин. Вывод из организма осуществляется благодаря почечным механизмам регуляции (клубочковая фильтрация; значение почечного клиренса — 110 мл/мин). Анализ мочи после приема средства показал, что введенный препарат на 85% выводится в неизменном виде, 10,3% составляют продукты метаболизма (в том числе, эпимеры).

Показания к применению

Препарат назначается при лечении и профилактики инфекционных и воспалительных патологий, спровоцированных деятельностью бактериальных микроорганизмов. Помимо этого, цефепим может быть рекомендован в качестве предупреждения инфекционного заражения в период хирургического вмешательства. Список заболеваний, при которых показано лечение Максипимом, включает в себя следующие патологии:

• Бактериальное заражение крови (сепсис, стафилококковая или стрептококковая септицемия, септикопиемия).
• Инфекционные поражения дыхательной системы и нижних дыхательных путей. Пневмония, бронхит, коклюш, бронхиолит.
• Возникновение осложненных и неосложненных инфекций мочевыделительной системы. Пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит.
• Инфекционные гинекологические заболевания. Кандидоз, трихомониаз, гонорея, хламидиоз, вагинит, вульвит, бартолинит, сальпингит, оофорит, аднексит, эндоцервицит, параметрит.
• Заболевания кожного покрова, вызванные деятельностью патогенных микроорганизмов (в том числе, инфекционные дерматиты, дерматозы, экзантемы).
• Инфекционно-патологические процессы в брюшной полости, а также бактериальные заболевания желчных протоков и путей. Эндометрит, тубоовариальный абсцесс, перитонит, деструктивный холецистит и аппендицит, панкреонекроз (включая инфицированные формы), холангит.

Также препарат может применяться при бактериальном менингите у детей (дозировка назначается врачом в зависимости от степени развития заболевания) и при нейтропенической лихорадке. В последнем случае проводится так называемая эмпирическая терапия — лечение до получения точной информации о возбудителях заболевания и их чувствительности к компонентам препарата.

Противопоказания и особые указания

Индивидуальная непереносимость L-аргинин и цефепима является основным противопоказанием к приему Максипима. Сюда же следует отнести и повышенную чувствительность ко всем антибактериальным бета-лактамным препаратам на основе цефалоспоринов или пенициллинов.

В некоторых случаях беременность, а также период грудного вскармливания могут служить основанием для отмены препарата и поиска аналога. Клинические исследования не выявили явного ущерба от цефепина для плода или матери, но они проводились на животных, а полноценного и хорошо контролируемого изучения влияния препарата на беременных женщин нет.

Пациенткам с болезнями желудочно-кишечного тракта (энтериты, язвенные колиты) также следует быть осторожным при пиеме препарата. Зафиксировано выделение цефепима в грудное молоко, однако, в крайне низких концентрациях, что позволяет в отдельных случаях разрешить употребление препарата в период вскармливания.

Побочные эффекты

В большинстве случаев у пациентов хорошая переносимость препарата. Жалобы на возможные побочные эффекты крайне редки. Несмотря на это, побочные эффекты иногда все-таки появляются. После употребления медикамента пациенты чаще всего сталкивались со следующими явлениями:

• Отклик со стороны центральной нервной системы — появление головных болей, головокружения, чувства тошноты, частые явления парестезии (чувство покалывания и мурашек в конечностях), сонливость либо бессонница, чувство беспокойства, подъём температуры. В редких случаях — помутнение сознания.
• Нарушения функций дыхательной системы. Серьёзных эффектов не наблюдалось, в некоторых случаях может быть одышка, незначительные приступы кашля, чувство дискомфорта и боли в горле, а также заложенность носа.
• Кровеносная система и сердце. Боль в груди, повышение или понижение давления, тахикардия и брадикардия.
• Кожные покровы. Чаще всего побочные эффекты проявляли себя в виде возникновения аллергической сыпи и покраснений на коже, а также зуда.
• Желудочно-кишечный тракт. Диарея или запор, рвотные позывы, дискомфорт и болезненные ощущения в брюшной области. В редких случаях — уменьшение аппетита, изменение вкуса, а также появление колитов.

Так как препарат вводится внутримышечно или внутривенно, то нередко присутствует зуд на месте укола в течение нескольких дней. При изучении возникновения частоты побочных эффектов после приёма лекарства установленно, что Максипим одинаково безопасен как для взрослых, так и для детей.

Передозировка (а также регулярное превышение суточной дозировки) способна не только вызвать, но и усилить отдельные побочные эффекты. После отмены препарата в результате передозировки негативные реакции организма, как правило, прекращаются в течение нескольких дней без врачебного вмешательства.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём цефепима с другими лекарственными препаратами не рекомендуется; в иных случаях медикаментозная терапия должна контролироваться и назначаться лечащим врачом. Максипим при совместном употреблении с другими препаратами цефалоспоринового типа, а также с некоторыми другими антибиотиками способен вызывать негативные реакции организма. К их числу следует отнести:

• Появление крапивницы, синдрома Стивена-Джонсона, а также эритемальных и дерматозных патологий.
• Почечные нарушения типа токсической нефропатии.
• Нарушения функции печени (холестаз).
• Гемолитическая и апластическая анемия, учащённая кровоточивость.
• Возникновение судорожных реакций и появление симптомов вегетососудистой дистонии (похолодание конечностей).

В ходе исследований, проводимых in vitro (без участия живых организмов), было зафиксировано, что Максипим усиливает действие аминогликозидных антибиотиков, при этом вероятность возникновения токсических поражений почек, а также слуха и вестибулярного аппарата значительно увеличивается.

Особые указания

Перед приёмом цефепима необходимо удостовериться в отсутствии у пациента аллергии на лекарственные препараты; в случае наличия таковой рекомендуется прекращение приёма Максипима. Следует знать, что большинство антибиотиков, имеющих широкий спектр действия, могут спровоцировать вызов диареи с острым течением (псевдомембранозный колит); в этом случае от применения цефепима также следует отказаться.

Также существует небольшая вероятность развития суперинфекции (повторное инфекционное заражение, проходящее на фоне основной болезни).

Цефепим, как и практически все бета-лактамные антибиотики, необходимо вводить отдельно от других назначенных антибиотиков (к примеру, ванкомицин, метронидазол, тобрамицина сульфат, гентамицин и нетилмицина сульфат).

Монотерапия с использованием цепефима допускает приём препарата до определения типовой принадлежности микроорганизма. На сегодняшний день не существует достаточных клинических данных для подтверждения целесообразности применения цефепима для лечения детей в возрасте до двух месяцев либо при наличии у детей гемофильной инфекции.

Инструкция по применению

Дозировка, а также интервалы между введением инъекционного раствора определяются в зависимости от инфекционного заболевания, состояния почек, возраста и веса пациента. Внутримышечные уколы преимущественно применяются при патологиях лёгкой и средней тяжести, тогда как внутривенные показаны при тяжёлых либо угрожающих жизни инфекциях. Для взрослых и детей с весом более 40 кг режим дозирования может выглядеть следующим образом:

• При инфекциях мочевыводящих путей (лёгкая и средняя степень тяжести) — 500 мг или 1 г внутримышечно или внутривенно. Интервал между уколами составляет 12 часов.
• Другие инфекционные патологии в лёгкой форме — 1 г. Интервал — 12 часов.
• Наличие серьёзной инфекции — 2 г, укол должен делаться с интервалом в 12 часов.
• При угрозе жизни и очень тяжёлых инфекциях — 2 г внутривенно каждые 8 часов.

Для детей в возрасте от двух месяцев при массе тела ниже 40 кг рекомендуемая доза получается из формулы «50 мг/кг». К примеру, 5-летнему ребёнку с неосложнёнными инфекциями мочевыводящих путей и весом в 19 кг будет назначено около 1 г препарата каждые 12 часов. При бактериальном менингите и нейтропенической лихорадке интервал между уколами сокращают до 8 часов.

Согласно инструкции по применению Максипим также может использоваться в качестве профилактической меры перед проведением хирургической операции. В этом случае за час до начала операции инфузионно вводится 2 г раствора в течение 30 минут (внутривенно). В качестве дополнительной терапии после окончания вливания врач может назначить 500 мг метронидазола. Длительные хирургические операции предполагают повторное введение антибиотика аналогичным способом.

Терапия с применением цефепима в среднем рассчитана на 7?10 дней; в тяжёлых случаях длительность лечения может быть увеличена.

Приготовление раствора

Инъекционный порошок необходимо растворить в стерильной воде, 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы; объём жидкости для раствора может составлять 5 или 10 мл в зависимости от требуемой концентрации. Полученный раствор для внутривенной инъекции нужно ввести в течение 3?5 минут. Инфузионное вливание подразумевает совмещение готового раствора с другими аналогичными растворами; их необходимо вводить не менее 30 минут.

Требования к приготовлению раствора для внутримышечной инъекции те же самые; помимо этого, в качестве жидкости для раствора допустимо использовать бактериостатическую воду с 0,9% содержанием бензолового спирта. Внутримышечный укол должен производиться в область с большой мышечной массой (чаще всего это не бицепс, а верхний внешний квадрант правой ягодицы).

Терапия при патологиях почек

При нарушениях функционирования почек, а также при гемодиализе и низких показателях креатинового клиренса (<30 мл/мин) необходима коррекция дозировки препарата. При патологиях лёгкой и средней тяжести ежедневная доза может быть сравнима с таковой в обычном случае лечения (500 мг или 1 г каждые 12 часов).

При значениях креатинового клиренса 11?30 мл/мин. доза может быть уменьшена до 500 мг, а интервал между уколами увеличен до 24 часа (1 укол в сутки). В случае дальнейших понижений показателя клиренса креатина (<10), концентрация препарата снижается до 250 мг с интервалом в 24 часа. Подобные меры корректировки дозы применимы как ко взрослым, так и к детям.

Стоимость и аналоги

Цена на Максипим зависит от дозировки и варьируется в диапазоне от 180?220 рублей за 500 мг, 350?400 рублей будет стоить 1 г. Интересно, что в интернете зачастую можно встретить комплексные предложения — купить сразу 2 лекарства (к примеру, Максипим и какое-нибудь противодиарейное средство для восстановления микрофлоры кишечника после употребления антибиотиков).

Следует напомнить, что перед покупкой любых лекарственных препаратов лучше проконсультироваться со своим лечащим врачом во избежание появления побочных эффектов, а также нанесения вреда своему организму.

Аналоги Максипима в массе своей относятся к более дешёвым дженерикам (некоторые из которых в два раза дешевле оригинального препарата). При этом все они имеют общий активный компонент — цефепим. Наиболее распространёнными аналогами являются:

• Ладеф.
• Цефомакс.
• Кефстар.
• Зиннат.
• Максицеф.
• Мовизар.
• Цепим.
• Цефепим (с различными приставками — Джодас, Альпа, Алкем, Аджио, Виал).
• Эфипим.

Индийский производитель выпускает множество аналогичных препаратов с цефепимом в качестве действующего вещества — Аджицеф, Абипим, Вексапим, Денипим, Максинорт, Новапим, Квартацеф, Хипим, Позинег. Также можно выделить и Великобританию — Экстенцеф, Цефотрин, Септипим, Иран — Эксипим и Украину — Цефимек, Цебопим, Квадроцеф, Фоцепим. Средняя цена за упаковку с концентрацией в 500 мг — 100 рублей, а за концентрацию в 1000 мг — 130?180 рублей.

Однако если ставится цель найти аналогичный препарат с другим действующим веществом, то здесь необходимо смотреть аналоги среди четвёртого поколения цефалоспориновых антибиотиков. Очевидно, что подбор и назначение антибактериальной терапии должен идти строго в соответствии с указаниями лечащего врача.

Полноценными аналогами являются Цефпиром (Цефактив, Цефанорм, Кейтен, Изодепом), Цефхином, Цефклидин, Цефлупренам и Цефозопран.

Отзывы врачей и пациентов

Появление нежелательных побочных эффектов всегда непредсказуемо, а потому даже у хороших препаратов, клинически доказавших свою результативность, всегда есть отрицательные отзывы. Несмотря на это антибиотик Максипим имеет преимущественно положительные отзывы и рекомендации.

Больные отмечают улучшение самочувствия буквально в первые дни медикаментозной терапии, при этом в большинстве случаев препарат переносился пациентами вполне нормально. Врачи часто рекомендуют антибиотики на основе цефепима (конечно, если нет противопоказаний), так как 4-е поколение антибиотиков сочетает в себе сильные стороны предыдущих, более «старых» лекарственных средств. Поэтому имеет смысл назначать именно эти препараты, а не какие-либо другие.

Сергей, врач. Максипин хорош тем, что его можно без боязни назначать как взрослому, так и ребёнку. Побочных эффектов практически не наблюдается, а для антибиотика это немаловажно.

Любовь, врач. Дети побаиваются уколов, поэтому его назначаем при действительно серьёзных ситуациях. Ну а так — препарат действенный, терапия длится максимум неделю.

Александр. Недавно только переболел циститом, ощущения не из приятных, скажу так. Кололи меня Максипимом, на поправку пошёл после 4-го дня. Никакого зуда или проблем с кожей во время лечения у меня не было, лекарством более чем доволен.

Вероника. У меня, оказывается, непереносимость цефепима. Узнала об этом, когда покрылась сыпью с ног до головы. Не знаю, как другим, а мне бы хотелось, чтобы лекарства лечили, а не калечили.

Ольга. Благодаря Максипиму вылечилась от пневмонии, при этом лечение не влетело мне «в копеечку». Первые дни после уколов побаливала голова, а так, в остальном никаких проблем не было.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста.