Софосбувир: лечение гепатита С

Софосбувир (Sofosbuvir) – нуклеотидный аналог используется в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения гепатита С. На мировом рынке с 2013.

По сравнению с другими лекарственными препаратами софосбувир показал более высокую эффективность, меньшее количество побочных эффектов и в 2-4 раза более короткую длительность терапии.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках. Они имеют форму капсулы красно-кирпичного цвета. Покрыты глазурью. На одной из сторон такой капсулы нанесено число 400 (что соответствует количеству миллиграммов активного вещества). В одной упаковке содержится 28 таблеток.

Форма Софосбувира

Состав

В состав лекарства входит 400 мг активного вещества. Дополнительные компоненты:

  • кремний-диоксид коллоидный;
  • натрия кроскармеллоза;
  • магний-стеарат;
  • маннит;
  • целлюлоза в микрокристаллическом виде.

Глазурь включает в себя такие компоненты: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титан-диоксид, окись железа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Софосбувир является пангенотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС), необходимой для репликации вируса.

Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием фармакологически активного аналога уридинтрифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и действовать как обрыватель цепи.

Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавлял активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а ВГС в концентрациях, вызывавших 50% ингибицию (IC50), в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоля.

Как действует препарат Софосбувир

Противовирусная активность

В исследованиях с использованием репликонов ВГС значения эффективной концентрации (ЕС50) софосбувира против полноразмерных репликонов генотипов 1a, 1b, 2а, 3а и 4а ВГС составили 0,04; 0,11; 0,05; 0,05 и 0,04 мкмоля соответственно, а значения ЕС50 софосбувира против химерных репликонов генотипа 1b, несущих последовательности NS5B из генотипов 2b, 5а или 6а, составили 0,014–0,015 мкмоля.

В культуре клеток. Пониженная чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией S282T в NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС (1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а).

Сайтнаправленный мутагенез подтвердил, что мутация S282T в репликонах 8 генотипов ответственна за снижение в 2–18 раз чувствительности к софосбувиру и уменьшение способности вируса к репликации на 89–99% по сравнению с соответствующим вирусом дикого типа.

Фармакокинетика

Софосбувир — нуклеотидное вещество, которое активируется, подвергаясь интенсивному метаболизму. Активный метаболит, образующийся в гепатоцитах, не обнаруживается в плазме крови. Основной (>90%) метаболит, GS-331007, неактивен.

Прием софосбувира в однократной дозе со стандартизированной пищей с высоким содержанием жиров замедлял скорость всасывания софосбувира. Полнота всасывания софосбувира увеличивалась примерно в 1,8 раза, при этом наблюдалось незначительное влияние на Сmax.

Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на экспозицию неактивного метаболита (GS-331007).

Применение Софосбувира

Показания к применению

В составе антивирусной терапии применяется для лечения хронического гепатита С (ХГС).

При начале лечения софосбувиром необходимо учесть нижеперечисленные пункты:

  1. при лечении хгс не рекомендуется монотерапия софосбувиром.
  2. схема и длительность лечения определяются в зависимости от генотипа вируса и категории пациента (см. «дозировка и применение»).
  3. эффективность лечения зависит от основных характеристик вируса и хозяина (см. «особые категории пациентов»).
Читайте также: Тиогамма: как принимать, дозировка

Эффективность софосбувира была установлена в ходе исследования участников с гепатитом С 1, 2, 3 и 4-го генотипов (в т. ч. у пациентов с печеночно-клеточным раком, отвечающим Миланским критериям, в ожидании трансплантации печени или в сочетании с инфекцией ВГС/СПИД.

Способ применения и дозировка

Терапия должна проводиться только врачами, имеющими опыт в лечение хронического гепатита С. По инструкции рекомендовано применение софосбувира  в комбинации с другими медикаментами. Монотерапия софосбувиром не рекомендована. Рекомендованная доза взрослым пациентам – одна таблетка 400 мг в день во время одного из приемов пищи.

Как принимать Софосбувир

Комбинированная терапия

  • При гепатите С генотипа 4, 5 или 6 применяется комбинация Совалди (софосбувир) + рибавирин + Интерферон альфа более 12 недель.
  • При гепатите С генотипа 1, 4, 5 или 6 – с рибавирином (только у пациентов с противопоказаниями к применению Интерферона альфа или имеющими непереносимость интерферона) более 24 недель.
  • При гепатите С генотипа 2 – с рибавирином более 12 недель. При гепатите С генотипа 3 – с рибавирином и Интерфероном альфа более 12 недель.
  • Пациенты с гепатитом С, ожидающие пересадку печени получают комбинацию – софосбувир + рибавирин до трансплантации. Схема действует и для пациентов с совместной инфекцией гепатита и ВИЧ.

Длительность терапии может быть увеличена до 24 недель, особенно у пациентов с одним или многими негативными факторами, как то прогрессирующий фиброз/цирроз, высокая исходная вирусная нагрузка, черная кожа, ранее отсутствие реакции на рибавирин и интерферон альфа.

Доза рибавирина при комбинированной терапии зависит от веса пациента (75 кг = 1.200 мг), делится на две части и принимается также во время еды. Снижение дозы софосбувира не рекомендовано.

Если при комбинированном приеме софосбувира с интерфероном альфа, наступают серьезные побочные эффекты, связанные с этим препаратом, следует уменьшить дозу интерферона или полностью отменить прием препарата. Правила уменьшения дозы или прекращения приема интерферона прописаны в специальных инструкциях.

Как лечиться Софосбувиром

После отмены рибавирина на основании улучшения анализов крови и клинических симптомов, можно сделать попытку возобновить прием препарата в дозировке 600 мг ежедневно, повышая ее до 800 мг. Однако дальнейший прием препарата в первоначальной дозе (1.000 мг и 1.200 мг ежедневно) не рекомендуется.

Из-за горького вкуса таблетку следует проглатывать не разжевывая и не деля на части. Принимать во время еды. При возникновении рвоты в течении 2 часов после приема медикамента, следует принять дополнительную таблетку. В случае рвоты позже 2 часов, в приеме дополнительной таблетки необходимости нет.

Противопоказания

Существуют некоторые ограничения применения препарата. Не рекомендуется принимать таблетки пациентам со следующими проблемами со здоровьем:

  1. почечная недостаточность;
  2. наличие искусственного клапана;
  3. онкология;
  4. болезни сердечно-сосудистой системы (тяжелая форма);
  5. расстройства конвульсивного характера;
  6. индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к компонентам.
Обратите внимание, что лучше воздержаться от зачатия ребенка в период прохождения лечения. Использовать методы контрацепции следует еще минимум 5 недель после окончания терапии.

Противопоказания к применению Софосбувира

Побочные эффекты

Если в процессе приема средства вы вдруг обнаружили у себя побочные эффекты, это вовсе не означает, что вы входите в число людей, которым противопоказан софосбувир.

В ходе терапии около 10% пациентов испытывают частые и продолжительные головные боли. Примерно у такого же количества больных развивается астенический синдром, для которого характерна быстрая утомляемость и подавленное состояние. Десятая часть пациентов страдает от тошноты.

Читайте также: Глутоксим: инструкция, как принимать уколы

Побочные действия вроде заболеваний ЖКТ, диареи, головокружения, тревоги, запоров, нарушений сна и болей в мускулах замечаются еще реже. Некоторые жалуются на сухость кожи, другие отмечают вдруг появившееся ощущение сухости во рту. Все индивидуально.

Если у вас появились побочные эффекты, не стоит резко прекращать принимать софосбувир. Исключение составляют лишь серьезные отклонения, подтвержденные врачом в ходе обследования. Антидота к средству пока не было обнаружено, поэтому все побочные эффекты устраняются симптоматически.

Применение при беременности и в период лактации

С осторожностью следует применять у женщин репродуктивного возраста. При применении Совалди (Софосбувира) в комбинации с рибавирином и интерфероном альфа наступление беременности нежелательно. Избегать применения лекарства во время беременности и кормления грудью. Данных о влиянии препарата на репродуктивность нет.

Назначение детям

Данные о безопасности и эффективности приема Софосбувира у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.

Софосбувир для детей

Лекарственное взаимодействие

Применение с другими антивирусными препаратами может быть разрешено только в том случае, если по имеющимся данным польза превышает возможные риски.

  • Не рекомендован совместный прием софосбувира и телапревира или боцепревира.
  • Не рекомендован прием совместно с препаратами, являющимися сильными индукторами гликопротеинов в кишечнике (рифамицин, зверобои, карбамацепин и фенитоин).

Аналоги

Софосбувир является высококачественным дженериком продукта Совальди. Противовирусное средство стало доступным в России несколько лет назад. Наиболее выгодная цена Hepcinat доступна у официальных представителей производителя. Существуют аналоги, широко применяемые в борьбе против гепатита:

  • Ледипасвир (Hepcinat-LP).
  • Даклатасвир.

Аналоги Софосбувира

Каждый комплекс эффективен при различных вирусных генотипах.

Срок годности и условиях хранения

Держите препарат в сухом, защищенном от солнца и недоступном для детей месте. Дата изготовления и срок хранения указаны на упаковке. Не принимайте препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Хранить препарат следует при температуре от 15 до 30° С.

Цена и условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Буквально год назад, как только на рынке Индии появились первые дженерики софосбувира, люди со всего света проделывали нелегкий путь до аптек в Дели и Мумбаи, чтоб приобрести свой курс на выздоровление. Сегодня ситуация другая — интернет пестрит разного рода предложениями, несколько десятков поставщиков рады оказать свои услуги по доставке лекарств на дом, независимо от месторасположения покупателя.

Проблема выбора поставщика стала самой настоящей головной болью для людей, чей эмоциональный фон неустойчив, а здоровье находится под угрозой.

Розничные аптеки Москвы, как правило, устанавливают более высокую цену на препарат, а выгодно купить Софосбувир по более низкой стоимости и со стопроцентной гарантией оригинальности предлагает официальный сайт производителя.

Стоимость одной упаковки Софосбувира — около 600 у. е составляет в Индии. Софосбувир в составе дженерика — цена в России  до 15 тыс. рублей. При покупке 3 и более упаковок предоставляется скидка.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Другие новости

Комментарии (0)


Оставить комментарий