Тенофовир: как принимать, побочные эффекты

Тенофовир – это нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Тенофовир

Форма выпуска

Тенофовир выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: дозировка 300 мг – треугольной формы с округлыми концами, двояковыпуклые, с гравировкой на каждой из сторон:

  • на одной стороне – Н, на другой – «123», светло-голубого цвета;
  • дозировка 150 мг (круглые) и дозировка 300 мг (овальные) – двояковыпуклые, от коричневого до светло-коричневого цвета, ядро – белого с желтым оттенком или белого цвета

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 16,5 мг/ 33,0мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) – 1,5 мг/ 3,0мг, кроскармеллоза натрия -21,0 мг/42,0 мг, лактозы моногидрат – 72,0 мг/ 144,0 мг, магния стеарат – 3,0 мг/ 6,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36,0 мг/ 72,0 мг.

Готовая водорастворимая пленочная оболочка – 9,0 мг/18,0 мг.

(Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 74,2 %, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000) – 14,3%, титана диоксид- 3,5 %, тальк-2,3%, краситель железа оксид красный-1,4%, краситель железа оксид желтый-4,3%).

Состав и форма выпуска Тенофовира

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тенофовир – противовирусный препарат со специфической активностью по отношению к вирусу гепатита B и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2 типа.

После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который является аналогом нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, с последующей биотрансформацией в активный метаболит – тенофовира дифосфат, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Механизм действия препарата обусловлен способностью тенофовира дифосфата ингибировать по конкурентному способу обратную транскриптазу ВИЧ-1, вызывая терминацию синтеза цепи ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Являясь слабым ингибитором ДНК-полимераз, в концентрации 300 мкмоль/л, in vitro тенофовир не влияет на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.

Фармакокинетика

После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат быстро абсорбируется, превращаясь в тенофовир.

При приеме таблеток натощак его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час, при приеме во время еды – через 2 часа, и составляет после однократного приема 0,213–0,375 мг/мл.

Биодоступность тенофовира при приеме до еды – примерно 25%, при поступлении препарата с пищей она увеличивается.

Тенофовир не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 человека, in vitro не влияет на метаболические процессы с участием изоферментов цитохрома Р450, включая CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9.

Тенофовир 300 мг

Показания

Согласно инструкции, Тенофовир применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии лечения различных видов ВИЧ и гепатита В.

Читайте также: Глутоксим: инструкция, как принимать уколы

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению л рекомендуется принимать препарат внутрь, не зависимо от приема пищи.

Рекомендованная доза для лечения ВИЧ-1 инфекции: 300 мг 1 раз в день.

Рекомендованный режим дозирования Тенофовира при почечной недостаточности:

  • Клиренс креатинина 30-49 мл/мин: 300 мг каждые 48 ч.
  • Клиренс креатинина 10-29 мл/мин: 300 мг каждые 72-96 ч.
  • Гемодиализ: 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.
Рекомендации по режиму дозирования у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (без гемодиализа) отсутствуют.

Тенофовир: как принимать, побочные эффекты

Противопоказания

  1. почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, включая необходимость применения гемодиализа;
  2. непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  3. сочетание с диданозином, адефовиром, содержащими тенофовир средствами;
  4. грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Тенофовир при почечной недостаточности с КК 30–50 мл/мин, в период беременности, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Побочные эффекты

  1. со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия;
  2. со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, тошнота, вздутие, панкреатит, повышение активности амилазы;
  3. со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени (наиболее часто – аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы), гепатит, жировая дистрофия печени;
  4. со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек;
  5. со стороны дыхательной системы: одышка; со стороны обмена веществ: гипокалиемия, лактатацидоз, гипофосфатемия;
  6. со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, синдром Фанкони, острый нефрит, почечную тубулопатию проксимального типа, острый некроз канальцев почек, нефрогенный несахарный диабет, протеинурию, полиурию, повышение уровня концентрации креатинина;
  7. со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, рабдомиолиз, миопатия, остеомаляция (боль в костях, переломы костей);
  8. дерматологические реакции: кожная сыпь.

Помимо всего прочего, больные при приёме препарата могут почувствовать ухудшение общего состояния в виде повышенной утомляемости, астении, слабости, бессонницы и повышения температуры.

Такие изменения самочувствия длятся в среднем в течение нескольких недель, после чего состояние нормализуется.

Побочные эффекты Тенофовира

Применение при беременности и в период лактации

Применение Тенофовира в период вынашивания допустимо при условии, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказано принимать препарат при грудном вскармливании.

При необходимости назначения препарата для предупреждения риска постнатальной передачи ВИЧ, кормление грудью следует прекратить.

Назначение детям

Противопоказано лечение детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Тенофовира.

Читайте также: Гепа-Мерц: порошок и ампулы, как принимать

Лекарственное взаимодействие

При проведении терапии с использованием Тенофовира стоит учитывать его совместимость с другими лекарствами:

  • Прежде всего, его не рекомендуют применять с препаратом «Цитидин» и любыми его аналогами.
  • Совмещение с Диданозином допускается, но так как в этом случае его количество способно повыситься, то требуется уточнение разовой дозы Тенофовира.
  • При одновременном применении с Атазанавиром наблюдается обратная реакция, т.е. уровень Тенофовира будет увеличиваться с понижением количества Атазанавира. Для устранения дисбаланса применяют Ритонавир.
  • Комбинированный препарат «Триодай», включающий в себя тенофовир, ламивудин и эфавиренз, также применяют для лечения ВИЧ у взрослых.

Делать любые назначения и устанавливать необходимую дозировку препарата должен лечащий врач, наблюдающий за ходом заболевания.

Взаимодействие Тенофовир с другими препаратами

Аналоги

Несмотря на высокую эффективность препарата Тенофовир, в некоторых случаях требуется произвести замену данного лекарства на аналоги, которые способны оказывать такое же противовирусное действие, но несколько отличаться от Тенофовира по своим характеристикам. Чаще всего в качестве аналогов используют:

  • Тенофовир Канон;
  • Тенофовир ВМ;
  • Тенофовир ТЛ;
  • Виреад;
  • Тенофлек.
Каждый из этих препаратов ослабляет и изменяет структуру вируса, что в итоге приводит к его гибели.

Срок годности и условиях хранения

Особых рекомендаций относительно способа хранения таблеток нет. Производитель рекомендует держать лекарство подальше от детей при температурном режиме не выше тридцати градусов выше ноля. Нужно убрать таблетки в место, где нормальный уровень влажности и нет доступа к ним света, попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности обычно составляет два года с момента изготовления. Дата выпуска указывается производителем на фирменной упаковке и в самой инструкции.

Цена и условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту врача. Цена на Тенофовир, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300 мг), за 30 шт. его стоимость может составлять от 3559 до 8027 р. Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста


Другие новости

Комментарии (0)


Оставить комментарий