Ламивудин: как принимать, побочные эффекты

«Ламивудин» — это противовирусное лекарственное средство.

Ламивудин

С его помощью можно избавиться от различных инфекционных заболеваний и предотвратить их повторное появление.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

  • действующее вещество – ламивудин 150 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 123,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг;
  • состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, полисорбат-80) 7 мг.

Форма выпуска Ламивудина

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Фармакологическое действие

  1. Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов.
  2. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных).
  3. Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).
  4. Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
  5. «Ламивудин» высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Показания

Назначают препарат при следующих патологиях:

  • Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
  • Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Инструкция по применению Ламивудина

Инструкция по применению

Назначение «Ламивудина» допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ- инфекции.

«Ламивудин» применяется внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды).

Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, предназначена другая лекарственная форма (раствор для приема внутрь).

Категории пациентов:

  • Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг:

Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки. Можно назначать по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.

  • Пациенты пожилого возраста:

В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.

  • Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация «Ламивудина» в плазме повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина 30 – 50 мл/мин доза препарата -150 мг 1 раз в сутки.

У подростков с массой тела более 30 кг с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. При почечной недостаточности и клиренсе креатинина <30 мл/мин необходимо применять другую лекарственную форму – раствор для приема внутрь.

Читайте также: Аминокапроновая кислота: таблетки и капли, как принимать

У пациентов, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю, продолжительностью не менее 4 часов), после первоначального снижения дозы, в соответствии с клиренсом креатинина, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

  • Пациенты с нарушением функции печени:

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени снижения дозы «Ламивудина» не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью. При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекция дозы не требуется.

Как принимать Ламивудин

Противопоказания

У препарата имеются следующие противопоказания:

  1. Гиперчувствительность к «Ламивудину» и другим компонентам препарата.
  2. Дети с массой тела до 30 кг.
  3. Почечная недостаточность, клиренс креатинина <30 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Побочные эффекты

Выделяют следующие побочные эффекты:

  • Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
  • Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
  • Прочие: общее недомогание.

Назначение при беременности и в период лактации

Данных о безопасности ламивудина во время беременности в настоящее время недостаточно. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту.

Ламивудин следует применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Хотя результаты экспериментов на животных не всегда можно экстраполировать на человека, данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности.

У новорожденных и детей в возрасте до 1 года, матери которых во время беременности и родов принимали препараты из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, описаны случаи незначительного транзиторного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке, очевидно обусловленного митохондриальной дисфункцией.

Ламивудин при беременности

Клиническое значение временного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке не установлено. Кроме того, сообщалось об очень редких случаях задержки развития, судорожного синдрома и других неврологических нарушений. Однако связь этих осложнений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности и его влияние на постнатальное развитие не доказана.

Поэтому ВИЧ-ифицированным женщинам во время беременности, тем не менее, рекомендуется принимать антиретровирусные препараты для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

По мнению экспертов всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко. После приема внутрь ламивудин выделяется с грудным молоком; при этом концентрация его в грудном молоке практически не отличается от его концентрации в сыворотке (1-8 мкг/мл).

Поскольку ВИЧ и ламивудин проникают в грудное молоко, женщинам, принимающим ламивудин, не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию были проведены только с участием взрослых пациентов:

  • Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
  • Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальцевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтраций, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
  • Зидовудин. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное увеличение концентрации зидовудина в плазме. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
  • Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160/800 мг повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40 % (за счет взаимодействия с триметопримом). Однако при отсутствии нарушения функции почек снижения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Не рекомендуется одновременное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола, назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза.
  • Залцитабин. При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
  • Кладрибин. При одновременном назначении ламивудина и кладрибина, ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование кладрибина. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
  • Интерферон и рибавирин. Нет данных о возможном фармакокинетическом и фармакодинамическом взаимодействии при совместном назначении рибавирина и ламивудина, однако были отмечены фатальные случаи печеночной недостаточности у пациентов с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), получавших антиретровирусную терапию совместно с интерфероном альфа и рибавирином.
  • Эмтрицитабин. При одновременном применении ламивудин может замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, механизм развития резистентности и к ламивудину и к эмтрицитабину связан с мутацией в одном и том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V), и поэтому терапевтическая эффективность этих препаратов в комбинированной терапии может быть ограничена. Применение ламивудина в сочетании с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин, не рекомендуется.
Читайте также: Метацин: как принимать лекарство, противопоказания

Ламивудин: как принимать, побочные эффекты

Аналоги

Аналогами Ламивудина являются:

  1. «Амивирен»;
  2. «Виролам»;
  3. «Зеффикс»;
  4. «Ламивудин Канон»;
  5. «Ламивудин-Тева»;
  6. «Эпивир».

Аналоги Ламивудина

Срок годности и условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Цена препарата и условия отпуска из аптек

Цена на «Ламивудин» (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг) за флакон 60 шт. составляет примерно 288 р. Отпускается по рецепту.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста


Другие новости

Комментарии (0)


Оставить комментарий